Cabergolina

Tutte le pazienti devono effettuare una valutazione cardiovascolare, comprendente un ecocardiogramma, per stabilire la potenziale presenza di una patologia valvolare asintomatica. Prima di iniziare la terapia è anche utile effettuare un’analisi della velocità di eritrosedimentazione (VES) o di altri marker infiammatori, un test della funzionalità polmonare/esame radiografico del torace e test della funzionalità renale. Non sono disponibili informazioni sulle interazioni tra la cabergolina e gli altri alcaloidi dell’ergot; pertanto l’uso concomitante di questi medicinali durante il trattamento con cabergolina a lungo termine non è raccomandato.

Interazioni con i farmaci

• Come con altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere usata in associazione con antibiotici macrolidi (per esempio eritromicina) per via della maggiore biodisponibilità sistemica della cabergolina.
• L’effetto di abbassamento della prolattina è dose-correlato per quanto riguarda sia l’entità che la durata dell’effetto.
• Per la soppressione della lattazione il dosaggio raccomandato è di 0,25 mg (mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale).
• Il trattamento con DOSTINEX deve essere interrotto nel caso in cui un ecocardiogramma riveli un nuovo riflusso valvolare o un aggravamento di un riflusso già esistente, un restringimento valvolare o un ispessimento dei lembi valvolari (vedere paragrafo 4.3 – Controindicazioni).

La cabergolina viene metabolizzata principalmente nel fegato mediante scissione del legame acilureico. L’enzima responsabile del metabolismo non è ancora stato identificato; l’enzima citocromo P450 svolge solo un ruolo minimo.L’emivita stimata è fino a 69 ore. Flaconi di vetro marrone (tipo III) che contengono una capsula o una bustina essiccante con gel di silice. Il flacone di vetro marrone è dotato di una membrana di alluminio sigillata a prova di bambino e un tappo in HDPE o in PP a prova di bambino. La necessità di ulteriori controlli clinici (ad es. esame obiettivo che includa un’auscultazione cardiaca, radiografia, TAC) deve essere determinata su base individuale.

8 Effetti indesiderati

Durante la gravidanza queste pazienti devono essere controllate per individuare aumenti delle dimensioni ipofisarie indotti dalla gravidanza stessa. Può verificarsi ipotensione posturale in seguito alla somministrazione di cabergolina, in particolare durante i primi giorni. Si deve prestare attenzione quando si somministra cabergolina in concomitanza con altri medicinali noti per abbassare la pressione sanguigna. Non sono state osservate differenze complessive nelle proprietà farmacocinetiche di cabergolina in presenza di malattie renali da moderate a gravi.

Poiché ad oggi esiste un’esperienza clinica ancora limitata e il medicinale ha una lunga emivita, come misura precauzionale si consiglia alle donne che desiderano una gravidanza, una volta raggiunti dei cicli ovulatori regolari, di interrompere l’assunzione di cabergolina un mese prima del tentativo di concepimento. Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica e trattate per un lungo periodo con DOSTINEX, deve essere preso in considerazione un dosaggio inferiore. Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica (Child-Pugh Classe C) che hanno assunto una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica. Il trattamento con cabergolina provoca spesso gonfiore alle braccia e/o alle gambe, alterazioni delle valvole cardiache e quindi infiammazione o accumulo di liquidi nel pericardio.Inoltre, possono verificarsi effetti collaterali come nausea, mal di testa o vertigini. La cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, cioè imita l’effetto del neurotrasmettitore dopamina. In medicina umana, il farmaco viene utilizzato da un lato per trattare malattie neurologiche come il morbo di Parkinson o la sindrome delle gambe senza riposo, e dall’altro per trattare malattie ginecologiche che comportano l’allattamento o un eccesso di prolattina (ormone che forma il latte materno).

Pertanto, la fibrosi valvolare (e la pericardite costrittiva) deve essere esclusa se compaiono tali sintomi. Le patologie fibrotiche possono avere un esordio insidioso e i pazienti devono essere costantemente monitorati per evitare il rischio di possibili manifestazioni di fibrosi progressive. Tuttavia, una persistente soppressione dei livelli di prolattina si è osservata per più mesi in alcune pazienti. Nella maggior parte delle donne, i cicli ovulatori persistono per almeno 6 mesi dopo l’interruzione di DOSTINEX.

Inibendo il rilascio di prolattina, la cabergolina è in grado di interrompere lo svolgimento delle funzioni biologiche ad essa connesse. La cabergolina può provocare una riduzione dei livelli ematici di emoglobina e/o dei globuli rossi. La terapia con cabergolina può causare disturbi come gastrite, nausea, vomito, dispepsia (difficoltà a https://formosa.house/igf1-lr3-1mg-peptide-sciences/ digerire) e costipazione.